В новом исследовании, проведенном учеными из Сингапура, внимание было обращено на оксапрозин – предполагается, что в твердой форме он сможет улучшить сальбутамол и поможет уменьшить воспаление дыхательных путей.
Многие препараты в их первоначальном виде не являются идеальными для использования человеком. Например, плохая растворимость может ограничить способность лекарственных средств расходиться по крови, как в случае оксапрозина, обладающего противовоспалительным действием. Другие препараты растворяются слишком быстро, теряют свою силу и требуют многократных доз, как в случае с сальбутамолом. Решением проблемы может стать объединение двух препаратов в одну твердую форму для создания более эффективного средства.
Специалисты отмечают, что объединение двух или более компонентов в виде разовой дозы все чаще используется для лечения сложных заболеваний, таких как ВИЧ / СПИД и рак. В процессе поиска более растворимой версии оксапрозина, которая могла бы быть использована в твердой форме, было создано пять новых кристаллических форм оксапрозина, в том числе три молекулярные соли, изготовленные с различными органическими молекулами. Молекулярные соли представляют собой ионные соединения, образованные сильной связью между противоположно заряженными ионами – атомами, которые потеряли или приобрели электроны, что привело к положительному или отрицательному заряду. Команда ученых использовала рентгеноструктурную дифракцию, чтобы определить кристаллическую структуру каждого твердого тела и исследовала полученные эффекты на физические и химические свойства оксапрозина.
Несмотря на то, что пока ученым не удалось значительно изменить растворимость оксапрозина в чистом виде, молекулярная соль, включающая оксапрозин и сальбутамол, показала большие перспективы для создания улучшенной противовоспалительной терапии бронхиальной астмы. Объединение двух препаратов привело к замедлению скорости растворения сальбутамола. Сильная кристаллическая решетка в соли оксапрозин-сальбутамол означает, что молекулы удерживаются вместе прочно, что облегчает контролируемое высвобождение сальбутамола в течение долгого времени. Включение же в терапию астмы оксапрозина приведет к тому, что пациентам больше не придется принимать дополнительные противовоспалительные препараты. Авторы исследования планируют продолжить создание комбинированных препаратов для лечения различных заболеваний.
Источник: https://www.sciencedaily.com