Что общего у астмы с тревогой? Новые исследования показывают, что и там, и там есть связь с химическими соединениями, которые дают успокаивающий эффект некоторых нейротрансмиттеров. Это может привести к тому, что меньшее количество детей будет вынуждено использовать ингалятор для приема стероидов.
Обычное лечение астмы, которая является наиболее распространенной хронической детской болезнью, требует использования ингалятора. Но большая проблема с ингаляторами, используемыми для доставки стероидов и других лекарственных средств в аэрозольной форме, заключается в том, что дети часто не используют их должным образом, а родители беспокоятся о побочных эффектах от длительного применения стероидов детьми.
Теперь команда ученых готова резко изменить привычные методы лечения бронхиальной астмы. Они разрабатывают препарат, который заменит стероиды в качестве терапевтического агента, уменьшая побочные эффекты и делая лечение столь же простым, как проглатывание таблетки.
При поддержке гранта в размере двух миллионов долларов от Национального института здоровья, исследователи из Колумбийского университета и Университета Висконсин-Милуоки перерабатывают созданное лекарственное успокоительное средство, чтобы оно действовало без опасных побочных эффектов.
Многие из укрощающих тревогу соединений действуют на нейротрансмиттер в мозге, называемый гамма-аминомасляной кислотой, или ГАМК, который подавляет деятельность мозга. Воспользовавшись этим эффектом, седативные средства и противозачаточные препараты выполняют свою работу, усиливая ГАМК через один или несколько его рецепторов. На самом деле, определенные рецепторы ГАМК, такие как ГАМКА, могут вызывать успокаивающий эффект без побочных седативных эффектов или зависимости, возникающих при использовании некоторых препаратов.
Специалисты обнаружили, что рецепторы ГАМК также существуют в легких, что поставило перед ними вопрос: возможно ли использовать эти рецепторы ГАМК для ослабления воспаления и других негативных последствий, которое вызывает астма в гладких мышцах дыхательных путей легких?
В то время как изучаемые соединения действуют на ГАМК-рецепторы в головном мозге, составляющие препаратов от астмы, созданные командой, действуют на совершенно другую часть тела.
Проект по борьбе с астмой находится на полпути к четырехлетнему гранту, и исследователи подтвердили, что их соединения снижают воспаление дыхательных путей, ограничивая при этом воздействие гематоэнцефалического барьера. Это означает, что соединения могут нацеливаться на рецепторы ГАМКА в легком, отвечающие за симптомы астмы, не затрагивая сходные рецепторы в мозге.
Между тем, Исследовательский фонд уже подал три патента на эту работу. Масс-спектрометры позволяют исследователям демонтировать молекулы, изучать их функции, идентифицировать отдельные соединения и отслеживать их распределение в биологическом образце.
При открытии лекарственных средств перспективное соединение должно иметь как биологическую мишень – белок или клеточный процесс, вовлеченный в заболевание, так и молекулу, сконструированную таким образом, чтобы взаимодействовать с мишенью определенным образом. Принятие решения о последнем часто включает просеивание через «библиотеки» готовых молекул, чтобы увидеть, какие «ключи» будут соответствовать определенному замку.
Путь препарата от разработки на лабораторном столе до пациента обычно требует 10-15 лет и более миллиарда долларов инвестиций. Частота неудач на этом пути высока, и только около 5% кандидатов достигают аптек.
Источник: https://www.sciencedaily.com